Berberina i colesterol. Com actua i què fa? - Farmacèutica online

Berberina i colesterol. Com actua i què fa?

Segurament si heu arribat a aquest pot és perquè esteu buscant informació sobre l’efecte de la berberina en el colesterol o sobre productes que vagin bé per fer baixar el colesterol dolent. Què hi ha de cert en aquestes afirmacions? Veiem què és la berberina…

La berberina és un alcaloide isoquinolínic (producte natural tot i que sembli un químic pur i dur pel nom). Es troba present en diverses plantes de la família BerberidaceaeBerberis vulgaris, Berberis aquifolium, Iodendrom amurense, Beris Bristlecone ), i es pot extreure de diferents parts de la planta i a diferents concentracions: principalment a les arrels, rizomes, escorça o pecíols.

En un inici es feia servir a la medicina xinesa com a remei contra la diarrea i la disenteria. L’efecte antidiarreic de la berberina depèn essencialment de la inhibició de la secreció intestinal, de la modulació de la motilitat intestinal i de l’efecte reparador sobre la barrera intestinal. I a més a més té un efecte antimicrobià.

Més tard es va descobrir que la berberina també tenia un efecte hipoglucemiant i hipolipemiant, tal com es va confirmar el 2004 en un estudi científic publicat a Nature.

L’acció hiperlipídica de la berberina es produeix amb un mecanisme totalment diferent del de les estatines, les quals inhibeixen l’enzim HMG-CoA-reductasa. De fet, el tractament amb berberina s’associa amb una major expressió a la membrana d’una proteïna receptora capaç d’interioritzar LDL (colesterol dolent), que no implica l’enzim HMG-CoA reductasa. A més a més, també inhibeix l’absorció de colesterol i augmentant la seva secreció. En conclusió, es redueix el nivell de colesterol i es fa de forma diferent a les estatines, sense els efectes adversos de les estatines.

La berberina és una substància segura i eficaç?

La berberina és segura des del punt de vista toxicològic. És eficaç tant pels lípids com pels carbohidrats i, per tant, es pot utilitzar com a producte antidiabètic i hipolipemiant. Això també fa que sigui perillosa en cas que es prenguin productes per la diabetis ja que podria produir una hipoglucèmia.

Tanmateix, des del punt de vista de la seguretat humana, la berberina presenta un perfil de seguretat elevat: no és hepatotòxica, al contrari, té una funció antiesteatòtica ( contra el fetge gras, no us espanteu per la paraula) i antiinflamatòria. 

Entre els possibles “efectes secundaris” de la berberina destacaría: ardor d’estómac, restrenyiment (la berberina és antidiarreica), flatulències i meteorisme (efecte similar a l’acarbosa). I tindre sempre present aquest efecte sobre els nivells de glicosa en sang, que no sempre volem que baixin.

Com cal prendre la berberina?

Malauradament la berberina té una limitació important: té una pobra biodisponibilitat oral (és a dir, una mala absorció). Però, per què la berberina té una absorció deficient?

Per respondre a aquesta pregunta, cal saber que l’activitat d’un fàrmac depèn de la seva capacitat per creuar la paret cel·lular per arribar al lloc objectiu. Per a moltes substàncies, i en particular per a la berberina , la major dificultat rau no tant en penetrar la membrana cel·lular, sinó en no tornar a ser “expulsat” de la cèl·lula. De fet, hi ha mecanismes d’extrusió cel·lular ( Multi Drug Resistance, MDR ) basats en algunes molècules específiques (transportadors ABC), que en aquest cas en qüestió són capaços d’excretar grans quantitats de berberina de les cèl·lules intestinals (enteròcits).

Per tant, la dificultat per assolir una concentració plasmàtica adequada de berberina no es deu tant a la seva pobra absorció directa, com a la seva reeliminació massiva a la llum intestinal per part d’aquests transportadors específics. I aquest fenomen és particularment evident per a la berberina, ja que es calcula que al voltant del 90% de la berberina administrada per via oral es torna a expulsar del sistema ABC.

A més, la reduïda biodisponibilitat de la berberina també es produiria per un bloqueig exercit per alguns enzims hepàtics. Aquest bloc hepàtic, però, seria responsable només d’una petita part de la pobra biodisponibilitat.

Berberina i persones “no responents”

Tot i que la resposta al tractament amb berberina és excel·lent, hi ha pacients que no responen a la teràpia. Es tracta d’un 10-15% dels pacients caucàsics amb hipidèmia (no es reporta cap cas entre els asiàtics). Aquesta diferent capacitat de reducció dels lípids es deu probablement a una diferent absorció intestinal de la berberina, probablement a causa d’una major expressió de transportadors ABC en persones que no responen, cosa que determina una major eliminació de la berberina.

Silimarina contra els abc

Per optimitzar l’acció de la berberina, es creu que algunes substàncies poden bloquejar aquests transportadors ABC i, en conseqüència, inhibir la reexpulsió de la berberina.

De fet, hi ha inhibidors naturals d’aquests transportadors i, entre aquests, el més important és la silimarina , extreta del card de llet. Altres substàncies (ginsenoides, galetes de catequines, naringenina) tenen un mecanisme similar, però la silimarina és la més coneguda i estudiada, a més de ser la més segura, ja que la seva acció es concentraria gairebé exclusivament a l’intestí.

Associació berberina- silimarina

Diversos estudis han avaluat i confirmat l’eficàcia de la combinació berberina-silimarina com a tractament hipolipemiant tant en el pacient inicial com en el pacient que ja estava en teràpia amb estatines.

En pacients no tractats, l’administració de berberina-silimarina redueix significativament el colesterol total (-25%), el colesterol LDL (-30%) i els triglicèrids (-20%).

També s’ha confirmat una bona eficàcia d’aquesta combinació en pacients intolerants a dosis elevades d’estatines. En alguns casos de pacients totalment intolerants a les estatines, l’administració de berberina-silimarina va ser capaç de substituir completament les estatines.

Conclusions

La berberina és una molècula d’interès particular en el tractament de la hipercolesterolèmia tot i tindre una baixa biodisponibilitat oral. Atès que la seva biodisponibilitat està estretament relacionada amb el mecanisme extrusor de medicaments dels transportadors ABC presents a les cèl·lules intestinals, l’ús simultani d’un inhibidor com la silimarina permet la millora cinètica de la berberina i la seva acció clínica.

L’ús de l’ associació berberina – silimarina en el pacient hipercolesterolèmic no tractat determina una reducció de la dislipèmia del 25-30%. En el pacient amb teràpia amb estatines, l’addició de la combinació permet una nova reducció del 12-15%. A més, l’associació berberina-silimarina permet millorar la tolerabilitat de les estatines reduint la dosi fins a un 50%, sense perdre l’eficàcia hipolipemiant. No obstant això, en aquells que no responen a la resposta, pot ser útil augmentar la dosi de berberina.

Ja sabeu què hi ha de cert en l’efecte hipolipemiant i hipoglucemiant de la berberina. I com sempre us dic, no us automediqueu. Aquests articles són a mode informatiu i sempre cal consultar-ho abans amb el metge. Cada persona és un món i cada cas és diferent.

Bibliografia

– Birdsall TC et al. Berberine: therapeutic potential of an alcaloid found in several medicinal plants. Altern Med Rev. 1997;2:94-103
– Kong W et al. Berberine is a novel cholesterolo lowering drug working through unique mechanism distinct from statins. Nat Med 2004; 10(12):1344-1351.
– Derosa et al. Berberis aristata combined with Silybum marianum on lipid profile in patients not tolerating statins at high doses. Atherosclerosis. 2015; 239:87-92.

Be the first to comment

Gràcies a totes i tots per llegir el meu blog i seguir-me. Animo aquells que encara no ho fan a que ho facin. Si teniu qualsevol cosa a dir-me, us escolto :).

WP Twitter Auto Publish Powered By : XYZScripts.com
%d bloggers like this: