Relaxants musculars - Farmacèutica online

Relaxants musculars

Els fàrmacs relaxants musculars són un grup heterogeni de molècules que actuen a nivell dels músculs esquelètics i llisos, provocant la seva relaxació. S’utilitzen en els camps neurològic, reumatològic i ortopèdic. Normalment la millora s’acostuma a notar en uns dies o com a molt diverses setmanes.

No tots els relaxants són iguals:

La classificació té en compte el lloc d’acció i ens permet dividir-los en tres grups:

  1. Relaxants musculars d’acció central: actuen directament sobre el sistema nerviós central.
  2. Relaxants musculars amb acció perifèrica: actuen directament sobre el sistema nerviós perifèric.
  3. Relaxants musculars d’acció directa: actuen sobre el mateix múscul.

De fet, la relaxació muscular pot tenir lloc a diferents nivells: al llarg de les vies del sistema nerviós central, a nivell dels nervis somàtics i al receptor colinèrgic nicotínic fins a la cèl·lula de la fibra muscular.

MIORELAXANTS D’ACCIÓ CENTRAL:

Aquest grup inclou fàrmacs que actuen al nivell de l’escorça cerebral, el tronc cerebral o la medul·la espinal on exerceixen una acció sedant que afecta tot l’organisme i que deriva de la depressió dels reflexos mono i polisinàptics. Vegem els principals representants d’aquesta categoria. :

DIAZEPAM: potser és el més conegut de tots. Té una acció facilitadora sobre la transmissió gabaèrgica, el lloc de reducció de l’espasticitat es troba principalment a la medul·la espinal. S’utilitza per reduir els espasmes musculars de diversos orígens.

EPERISONA: té una doble acció, per una banda inhibeix l’activitat de les neurones motores espinals, per altra banda augmenta el flux sanguini a les zones caracteritzades per l’hipertonus muscular, evitant la compressió dels vasos sanguinis que condueix a l’alliberament de compostos nociceptius.

THIOCOLCHICOSID: actua a nivell supraspinal, amb activitat agonista sobre els receptors gabaèrgics i glicinèrgics. Aquest s’usa més per la malaltia de Parkinson, el dolor lumbar agut i crònic i neuràlgies de diversos tipus.

TIZANIDINA: actua a nivell espinal mitjançant una acció agonista sobre els receptors adrenèrgics alfa2, amb la consegüent reducció de l’alliberament sinàptic d’aminoàcids excitadors. La tizanidina mostra una inhibició preferent dels reflexes polisinàptics i té una durada curta, amb la desaparició dels efectes al cap d’unes sis hores.

BACLOFÈ: igual que el diazepam, del qual deriva, estimula la transmissió gabaèrgica i inhibeix l’alliberament de neurotransmissors excitadors. S’utilitza per a la distonia, relacionada amb l’alliberament inadequat del neurotransmissor inhibitori GABA. La via d’administració més utilitzada és la oral.

MIORELAXANTS AMB ACCIÓ PERIFÈRICA: BLOCADORS NEUROMUSCULARS

Els relaxants musculars que actuen sobre el sistema nerviós perifèric interactuen amb el receptor nicotínic d’acetilcolina i s’utilitzen en anestesiologia per facilitar la intubació endotraqueal, en la ventilació mecànica i durant les operacions quirúrgiques importants.

Els mecanismes mitjançant els quals bloquegen la funció neuromuscular, que donen lloc a la relaxació muscular, són bàsicament de dos tipus:

  • Competència amb acetilcolina (bloquejadors no despolaritzants): PANCURONIUM, ROCURONIUM, VECURONIUM
  • Mecanisme despolaritzant: SUCCINILCOLINA.
    Les característiques que tenen en comú són estructurals (pensem en la succinilcolina formada per dues molècules d’acetilcolina) i químiques: tots els medicaments són polars i la seva liposolubilitat insuficient els fa incapaços de creuar membranes biològiques i són inactius si s’administren per via oral.

BLOCADORS NO DESPOLARITZADORS:

Actuen com a antagonistes competitius del receptor nicotínic de l’acetilcolina, evitant que el neurotransmissor endogen s’uneixi i determini el potencial d’acció. Tenen una estructura química i una durada d’acció diferents. Vegem els principals:

VECURONIUM i ROCURONIUM: tenen una estructura esteroide i una durada d’acció intermèdia. S’utilitzen a la pràctica clínica i s’eliminen mitjançant el metabolisme biliar o hepàtic.
ATRACURIUM I CISATRACURIUM: relaxants musculars amb estructura isoquinolina i durada d’acció intermèdia. El cisatracuri és àmpliament utilitzat en la pràctica clínica, ja que té menys efectes secundaris que l’atracuri, com l’alliberament d’histamina dels teixits.
Atesa la naturalesa competitiva del bloc, es pot eliminar augmentant la concentració del neurotransmissor a l’espai sinàptic, mitjançant l’administració d’inhibidors de l’acetilcolinesterasa (neostigmina).

BLOCS DESPOLARITZADORS: SUCCINILCOLINA

La succinilcolina, representativa d’aquesta classe de fàrmacs, és l’únic relaxant muscular despolaritzant que s’utilitza a la pràctica clínica. Els efectes a nivell de la unió neuromuscular són gairebé idèntics als de l’agonista endogen, respecte al qual, però, té una durada d’acció més llarga.

L’enzim responsable de la seva degradació és la pseudocolinesterasa plasmàtica, que degrada la succinilcolina. En algunes afeccions patològiques (insuficiència hepàtica) o a causa de defectes genètics, la pseudocolinesterasa no funciona de la mateixa manera, cosa que provoca un augment del bloqueig neuromuscular induïda per la succinilcolina.

Efectes adversos

Els pacients amb cremades, traumatismes o danys als nervis responen a la succinilcolina amb un alliberament excessiu de potassi. La hipercalièmia és a vegades responsable d’una aturada cardíaca.

  • augment de la pressió intraocular
  • augment de la pressió endogàstrica (més freqüent en subjectes amb trastorns de buidament gàstric, diabètics, etc.)
  • hipertermia maligna: afecció genètica que implica un augment perillós de la temperatura corporal i que es produeix com a conseqüència d’una o més exposicions del subjecte predisposades a anestèsics volàtils i succinilcolina
  • dolor muscular: freqüent en el postoperatori de pacients que han estat tractats amb succinilcolina.

MIORELAXANTS D’ACCIÓ DIRECTA: DANTROLÈ

El mecanisme d’acció del dantrolè és diferent dels vistos anteriorment, i es caracteritza per una acció directa sobre la cèl·lula de la fibra muscular. La contracció muscular subjacent és l’alliberament de calci del reticle sarcoplasmàtic a través dels canals de calci anomenats canals receptors de ryanodina. El dantrolè, en unir-se al canal de la ryanodina, interfereix amb l’alliberament de calci, inhibint la contracció muscular. Els principals efectes secundaris són la sedació i la debilitat muscular. S’utilitza també en el tractament de la hipertermia maligna.

Be the first to comment

Gràcies a totes i tots per llegir el meu blog i seguir-me. Animo aquells que encara no ho fan a que ho facin. Si teniu qualsevol cosa a dir-me, us escolto :).

WP Twitter Auto Publish Powered By : XYZScripts.com
%d bloggers like this: